酮康唑的药代动力学
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间（tmax）为1～4小时。该品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期（t1/2?）为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排出。
酮康唑片的药代动力学
吸收 酮康唑是一种二元弱碱，酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g，1－2小时后，血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%，主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织，然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后，酮康唑转化为无活性的物质。其主要的代谢途径为肝微粒酶介导的咪唑环和哌嗪环的氧化和降解作用。此外，还有氧化-O-脱烃基和芳环羟基化作用。酮康唑不会诱导其自身代谢。 排泄 在给药后最初的10小时和随后的8小时里，酮康唑的半衰期为2小时，其消除具有双相性。 约为剂量13%的酮康唑经尿液排泄，其中有2%到4%的原形药。酮康唑主要的排泄途径是通过肠道内的胆汁排泄。
酮康唑片的适应症
由于酮康唑有发生严重肝毒性的风险，所以只有在考虑过其它有效的抗真菌治疗后，且本品的潜在利益大于潜在危害时，方可使用本品。 治疗皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和粘膜感染，由于其感染部位、面积及深度等因素导致局部治疗无效时，方可用本品治疗。 -皮肤真菌病 -花斑癣 -糠秕孢子菌性毛囊炎 -皮肤念珠菌病 -慢性皮肤粘膜念珠菌病 -慢性、复发性阴道念珠菌病 治疗系统真菌感染 酮康唑不能完全渗入中枢神经系统。因此，真菌性脑(脊)膜炎不应使用口服酮康唑治疗。 -副球孢子菌病 -组织胞浆菌病 -球孢子菌病 -芽生菌病
酮康唑胶囊的药物相互作用
1．酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。 2．本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 3．环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。 4．制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品2小时后应用此类药物。 5．利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。 6．苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。 7．本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。 8．去羟肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。 9．本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。 null
